微通道连续流动高效绿色合成亮丙瑞林

 点击下载

摘要 开发了一种高效绿色的连续流动多肽合成方法，并成功应用于一种含有 9 个氨基酸的促性腺激素释放激素类似物( 亮丙瑞林) 的合成． 该方法采用苄氧羰基( Cbz) 保护氨基酸，在微通道反应器中实现高效偶联与水洗萃取除杂，并通过钯碳催化剂填充柱氢解反应实现快速洁净地脱除 Cbz 保护基，使原料和溶剂的消耗量大大减少，原子经济性大幅提高． 该高效绿色合成方法将在多肽制药工业中得到更多应用．

关键词 微通道反应器; 亮丙瑞林; 连续流动; 液相合成